一、試劑詳情
英文名稱:NOTA-Pentixafor
中文名稱:NOTA-噴替沙福
規(guī)格:1mg、5mg、10mg(可按需包裝)
純度:95%+
溶解性:溶于部分有機溶液,溶于水。
儲存條件:不超-20℃干燥、避光儲存
注意事項:不可反復(fù)凍融,現(xiàn)配現(xiàn)用!
供應(yīng)商:西安凱新生物科技
二、化學結(jié)構(gòu)與分子特性
NOTA-Pentixafor是一種由1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)與高親和力CXCR4結(jié)合肽Pentixafor通過共價鍵連接而成的復(fù)合分子。其核心設(shè)計包含:
NOTA螯合基團:作為三齒配體,NOTA可高效穩(wěn)定結(jié)合多種放射性核素(如??Ga、1??Lu、??Y),形成耐生理環(huán)境解離的絡(luò)合物,確保核素在體內(nèi)的精準遞送。
Pentixafor肽段:基于對CXCR4天然配體SDF-1α的構(gòu)效優(yōu)化,由5個氨基酸(如D-Tyr、D-Lys)組成,其堿性側(cè)鏈在生理pH下帶正電,增強與CXCR4受體的靜電相互作用。
水溶性優(yōu)化:NOTA的羧酸基團(-COOH)與Pentixafor的正電性形成電荷互補,顯著提升分子在體液中的溶解度,促進腎臟排泄并減少非靶組織蓄積。
三、試劑結(jié)構(gòu)式:

四、功能機制與生物行為
靶向CXCR4受體:CXCR4廣泛分布于免疫細胞(如T細胞、單核細胞)、干細胞及某些組織表面。Pentixafor通過模擬SDF-1α的空間構(gòu)象,以高親和力(Kd≈32.2 nM)特異性結(jié)合CXCR4,介導(dǎo)分子在靶區(qū)域的富集。
核素標記與成像:NOTA-Pentixafor可與??Ga通過一步法標記,生成[??Ga]Ga-Pentixafor,用于正電子發(fā)射斷層掃描(PET)。其半衰期(68分鐘)與成像流程高度匹配,支持快速動態(tài)監(jiān)測。
藥代動力學優(yōu)勢:相比傳統(tǒng)CXCR4抑制劑,Pentixafor分子量更?。s600 Da),血液清除更快(t?/?≈10分鐘),靶組織攝取更高(45分鐘達4.25% IA/g),背景信號更低(靶-肝臟比T/L=1.07),提升成像對比度。
五、技術(shù)突破與研究方向
1.核素標記創(chuàng)新:1?F-Al-NOTA-Pentixafor通過鋁螯合技術(shù)實現(xiàn)1?F標記,突破傳統(tǒng)??Ga依賴發(fā)生器的局限,擴展了分子探針的適用場景。
2.結(jié)構(gòu)修飾升級:通過L-谷氨酸二聚化Linker構(gòu)建新型探針,將結(jié)合能降至-35.53 kcal/mol,顯著提升與CXCR4的親和力及靶組織攝取量。
3.多模態(tài)成像融合:結(jié)合PET與磁共振(MR)或計算機斷層掃描(CT)技術(shù),NOTA-Pentixafor可同步提供高分辨率解剖結(jié)構(gòu)與分子功能信息,例如在骨髓活性監(jiān)測中,通過SUV值量化代謝水平。
六、相關(guān)科研試劑
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