一、試劑基本信息
英文名稱：DOTA-NOC，DOTA-Nal3-octreotide
中文名稱：DOTA-萘丙氨酸3-奧曲肽
CAS：619300-53-7
二、化學(xué)結(jié)構(gòu)與核心特性
1.分子組成
DOTA-NOC由大環(huán)配體DOTA（1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸）與生長(zhǎng)抑素類似物NOC（[1-Nal3]-octreotide）通過(guò)化學(xué)修飾結(jié)合而成。其分子式為C??H??N??O??S?，分子量約為1455.7，常溫下為白色至類白色固體粉末。
2.DOTA配體的功能
DOTA的“籠狀"結(jié)構(gòu)由四氮雜環(huán)與四個(gè)乙酸側(cè)鏈構(gòu)成，對(duì)鎵（??Ga）、釔（??Y）、镥（1??Lu）等三價(jià)金屬離子具有的螯合能力，形成的配合物在生理環(huán)境中穩(wěn)定性（解離常數(shù)Kd<10?2?），確保放射性核素在體內(nèi)不易脫落。
3.NOC序列的優(yōu)化
NOC通過(guò)將生長(zhǎng)抑素第三位氨基酸替換為萘丙氨酸（1-Naphthylalanine, 1-Nal），增強(qiáng)了與特定受體的疏水相互作用，顯著提升了結(jié)合親和力。
三、試劑詳細(xì)信息
分子式：C69H94N14O17S2
分子量：1455.70
規(guī)格：1mg、5mg、10mg（可按需包裝）
純度：95％+
試劑性狀：白色至米白色固體
結(jié)構(gòu)式：
溶解性：溶于部分有機(jī)溶液，溶于水。
供應(yīng)商：西安凱新生物科技
儲(chǔ)存條件：不超-20℃干燥、避光儲(chǔ)存；不可反復(fù)凍融，現(xiàn)配現(xiàn)用！
注意事項(xiàng)：該試劑僅用于科研，不可用于診療。
四、應(yīng)用原理與功能實(shí)現(xiàn)
1.靶向識(shí)別機(jī)制
DOTA-NOC通過(guò)NOC序列與細(xì)胞表面受體特異性結(jié)合，誘導(dǎo)受體構(gòu)象變化并觸發(fā)內(nèi)吞作用，使復(fù)合物進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)體。酸性環(huán)境中，復(fù)合物與受體解離，但DOTA-NOC因結(jié)構(gòu)穩(wěn)定不易被溶酶體降解，可在細(xì)胞內(nèi)滯留24-48小時(shí)。
2.信號(hào)傳遞與功能實(shí)現(xiàn)
顯像功能：若螯合顯像核素（如??Ga），其釋放的正電子與電子湮滅產(chǎn)生γ光子，通過(guò)PET/CT檢測(cè)光子分布，重建三維圖像以定位目標(biāo)區(qū)域。
治療功能：若螯合治療核素（如1??Lu），其釋放的β射線可穿透細(xì)胞膜，損傷DNA并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡；同時(shí)通過(guò)受體介導(dǎo)的信號(hào)通路抑制促增殖因子分泌，實(shí)現(xiàn)“直接作用+間接抑制"的雙重效果。
五、相關(guān)試劑：
DSPE-PEG-NH?
Phospholipids-PEG-Glucose
Mannose-PEG-Rhodamine
RB-PEG-Ph-aldehyde
AC-PEG-Ph-aldehyde
DSPE-PEG-TK-COOH
Mannose-PEG-Biotin
MPEG-SS-Hydroxyl
4-Arm PEG-CLS
Folate-PEG-ACA
Biotin-PEG-cRGD
p-SCN-Bn-DOTA-h-R3
DOTA-UMFNPs-FAPI-04
NOTA-HER2-Nb
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