一、試劑詳情
英文名稱：NOTA-JR-11
分子式：C70H91ClN18O19S2
分子量：1588.18
規(guī)格：1mg、5mg、10mg（可按需包裝）
純度：95％+
試劑結(jié)構(gòu)式：
溶解性：溶于部分有機(jī)溶液，溶于水。
儲(chǔ)存條件：不超-20℃干燥、避光儲(chǔ)存
注意事項(xiàng)：不可反復(fù)凍融，現(xiàn)配現(xiàn)用！
供應(yīng)商：西安凱新生物科技
二、化學(xué)本質(zhì)與結(jié)構(gòu)特性
1.雙功能模塊設(shè)計(jì)
NOTA-JR-11 由 NOTA（1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷-1,4,7-三乙酸） 與 JR-11（生長(zhǎng)抑素受體拮抗劑多肽） 通過(guò)共價(jià)鍵偶聯(lián)形成。
NOTA模塊：作為經(jīng)典大環(huán)配體，其環(huán)內(nèi)3個(gè)氮原子和3個(gè)羧基氧原子形成六齒配位結(jié)構(gòu)，可高效螯合多種金屬離子（如Ga3?、Cu2?、Lu3?），絡(luò)合穩(wěn)定常數(shù)（lgK）達(dá)20以上，顯著高于生物體內(nèi)其他內(nèi)源性配體。
JR-11模塊：含D型氨基酸與芳環(huán)殘基，通過(guò)空間構(gòu)象優(yōu)化實(shí)現(xiàn)與靶受體的特異性結(jié)合，解離常數(shù)（Kd）低至0.05-0.2 nM，且對(duì)受體亞型（如SSTR2）的選擇性遠(yuǎn)高于其他亞型。
2.連接方式與穩(wěn)定性
兩者通過(guò)柔性短鏈（如氨基己酸鏈）偶聯(lián)，連接臂長(zhǎng)度控制在3-5個(gè)碳原子，既避免空間位阻影響受體結(jié)合，又確保NOTA的螯合位點(diǎn)充分暴露。
偶聯(lián)后分子在生理緩沖液中溶解性適宜，化學(xué)穩(wěn)定性強(qiáng)，體外儲(chǔ)存及體內(nèi)代謝過(guò)程中不易降解，反復(fù)凍融（≤5次）對(duì)結(jié)構(gòu)影響較小。
三、功能機(jī)制與作用原理
1.靶向識(shí)別與結(jié)合
JR-11通過(guò)氫鍵、疏水堆積及靜電相互作用，與靶受體活性口袋形成精準(zhǔn)匹配，結(jié)合后不激活受體下游信號(hào)通路，僅通過(guò)受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用實(shí)現(xiàn)靶向富集。
優(yōu)勢(shì)：作為拮抗劑，JR-11不誘導(dǎo)受體內(nèi)吞降解，使受體持續(xù)表達(dá)于細(xì)胞膜表面，延長(zhǎng)探針在靶組織的滯留時(shí)間（體內(nèi)半衰期達(dá)20-36小時(shí)）。
2.核素螯合與信號(hào)轉(zhuǎn)換
NOTA螯合的放射性核素（如??Ga、1??Lu）通過(guò)衰變釋放能量，轉(zhuǎn)化為可被檢測(cè)的信號(hào)：
診斷應(yīng)用：??Ga釋放正電子，與電子湮滅產(chǎn)生γ光子，經(jīng)PET設(shè)備捕捉后重建為三維影像，實(shí)現(xiàn)靶組織定位。
治療應(yīng)用：1??Lu釋放β射線，直接破壞靶細(xì)胞DNA，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡；22?Ac釋放α射線，具有更強(qiáng)細(xì)胞殺傷能力。
四、相關(guān)科研試劑
DOTA-Glu[cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)]2
NOTA-Glu[cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)]2
Nodaga-rgd
Noda-theranost
Galacto-RGD
Cyclic Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys-NOTA
FB-c(RGDyK)
NOTA-P2-RM26
(68Ga)Bnota-prgd2
NOTA-WL12
DOTA-WL12
Dota-gly-gly-gly-(4-nitrophenyl)alanine amide
Alfatide II（NOTA-E[PEG4-c(RGDfk)]2)）
NOTA-3P-TATE-RGD
西安凱新生物科技編輯小華溫馨提示：該試劑僅限于科學(xué)研究或工業(yè)應(yīng)用等非醫(yī)療領(lǐng)域的使用。
