鏈脲佐菌素 用于藥理造模試劑18883-66-4

鏈脲佐菌素，是一種DNA甲基化的、致癌的、抗菌的以及糖尿病誘導(dǎo)劑。Streptozotocin 可誘導(dǎo)自噬與凋亡。
鏈脲佐菌素為亞硝脲類抗生素，主要用于胰島細(xì)胞癌（β細(xì)胞或非β細(xì)胞癌），對(duì)類癌腫瘤、霍奇金病、結(jié)腸癌及肝癌等變有一定療效。它是一種有效的 DNA 甲基化試劑，作用于 HL60，K562 和 C1498 細(xì)胞，IC50 分別為11.7，904和1024μg/mL。實(shí)驗(yàn)室常用于糖尿病模型的復(fù)制。它與脂溶性的亞硝脲不同，在氯乙基處是一個(gè)甲基，在分子的另一端是一個(gè)氨基糖。STZ可自行分解活潑的甲基正碳離子，與DNA呈鏈間交叉連結(jié)，從而使DNA烷化，但其烷化作用比其他亞硝脲類藥物弱，而其代謝產(chǎn)物甲基亞硝脲的烷化作用較其STZ強(qiáng)3~4倍。STZ在體內(nèi)可形成異氰酸鹽。從而與核酸蛋白結(jié)合，抑制DNA多聚酶活力，使受損的DNA難于修復(fù)。在進(jìn)行抗腫瘤研究過(guò)程中發(fā)現(xiàn)，STZ可使鼠類的血糖升高，在犬及猴可致糖尿病。STZ的糖尿病作用具有種屬差異性，在豚鼠不引起，在人亦不引起。其致糖尿病機(jī)制主要是由于胰島細(xì)胞中菸酰胺腺嘌呤（DNA）含量減少，STZ分子中的葡萄糖基可使STZ進(jìn)入胰島β細(xì)胞，引起β細(xì)胞核內(nèi)形態(tài)變化，使其染色體凝集、伸長(zhǎng)和濃縮。

鏈脲佐菌素 用于藥理造模試劑18883-66-4