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大腦中，神經元通過信號網絡進行溝通，G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）是關鍵 “信號開關"。它們位于細胞膜上，接收外來信號并觸發(fā)細胞內反應，調控認知、情緒等多種生理功能。GPCR 功能異常會導致大腦功能紊亂，引發(fā)帕金森病、抑郁癥等多種神經系統(tǒng)疾病。
因此，GPCR 已成為神經系統(tǒng)疾病藥物研發(fā)中最大、最成功的靶點家族。
在這場瞄準GPCR 的攻堅戰(zhàn)中，瑞孚迪（Revvity）的 HTRF 和 Alpha 均相檢測方法憑借顯著優(yōu)勢脫穎而出，成為驅動新藥發(fā)現(xiàn)的核心引擎 —— 相較于其他檢測方法（如 WB、ELISA 等），二者無需繁瑣的洗滌步驟，大幅提升實驗效率并減少樣本損耗，同時具備更高的特異性與靈敏度，可精準捕捉低豐度信號；此外，均相體系能避免非特異性結合干擾，實驗重復性更優(yōu)。
01為何GPCR是神經系統(tǒng)疾病明星靶點
GPCR家族龐大，有800多個成員，其中許多在大腦中有高表達。它們參與了幾乎所有的大腦生理過程：
多巴胺受體：調控運動協(xié)調、動機和獎賞（與帕金森病、精神分裂癥相關）。
5-羥色胺（血清素）受體：調控情緒、睡眠和食欲（與抑郁癥、焦慮癥相關）。
代謝型谷氨酸受體（mGluR）：調控突觸可塑性和學習記憶（與阿爾茨海默病、精神分裂癥相關）。
腺苷受體：調控睡眠-覺醒周期和神經保護（與帕金森病相關）。
阿片受體：調控疼痛和獎賞（與疼痛、成癮相關）。
02瑞孚迪HTRF/Alpha：繪制GPCR信號路線圖黃金標準
Revvity的HTRF和Alpha技術提供了覆蓋GPCR信號的完整解決方案，使高通量的篩選成為可能。
圖一. GPCR信號通路
01 捕捉初始信號：第二信使檢測
cAMP檢測試劑盒 ：
應用場景： 用于研究Gs（激活后升高cAMP）和Gi（激活后降低cAMP）偶聯(lián)的受體。
IP-One檢測試劑盒：
應用場景： 用于定量Gq偶聯(lián)受體激活后產生的IP-One。
圖二. HTRF cAMP Gs dynamic kit 檢測原理和標準曲線
02監(jiān)控下游效應：磷酸化檢測
應用場景：GPCR的激活最終會匯聚到ERK、AKT等關鍵通路上。磷酸化ERK/ AKT檢測試劑盒可以檢測受體激活后的功能性輸出，驗證藥物的整體效應。（逐典消化液鏈接）
圖三. AlphaLisa PHOSPHO-ERK1/2 (THR202/TYR 204) 試劑盒檢測原理和驗證數(shù)據
03偏向性藥理學核心——β-Arrestin招募檢測
應用場景： 這是篩選偏向性配體的關鍵。利用β-Arrestin招募檢測試劑盒，研究人員可以直接觀察藥物是否會導致受體招募β-Arrestin。
圖四. HTRF β-arrestin 2 Recruitment試劑盒檢測原理和驗證數(shù)據
04追蹤受體：GPCR內吞檢測
應用場景：受體內吞是GPCR信號“脫敏"和“復位"的關鍵步驟。當GPCR被長時間或過度激活后，會通過內吞作用從細胞膜上轉移至細胞內部，從而終止其對細胞外信號的響應。利用GPCR內吞檢測技術，可以實時或終點監(jiān)測這一動態(tài)過程，這對于評估受體功能的持久性、藥物脫敏效應以及某些通過內吞發(fā)揮作用的特定療法（如靶向受體降解技術）至關重要。（鏈接ADC推文）
圖五. pHSense Eu Anti-FLAG 檢測原理和驗證數(shù)據
03結語：邁向更精準的神經疾病治療
從帕金森病的運動改善到精神分裂癥的癥狀控制，從抑郁癥的情緒調節(jié)到慢性疼痛的精準鎮(zhèn)痛，以GPCR為靶點的藥物研發(fā)正在進入一個全新的“精準時代"。
Revvity的HTRF和Alpha技術，憑借其均相、高通量、高靈敏度的優(yōu)勢，以及覆蓋GPCR信號通路全貌的檢測能力，正作為核心工具，幫助全球科學家繪制出更清晰的GPCR信號“路線圖"，加速篩選出下一代更安全、更有效的“智能藥物"，為無數(shù)神經系統(tǒng)疾病患者帶來新的希望。
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