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性質(zhì)

聚乙二醇(PEG)，又稱(chēng)聚氧乙烯(oxyethylene)或聚環(huán)氧乙烷(PEO)，是一種合成的親水生物相容性聚合物。分子量＜100,000的通常被稱(chēng)為PEG，而分子量＞100,000的PEG聚合物被歸類(lèi)為PEO。聚乙二醇是通過(guò)環(huán)氧乙烷開(kāi)環(huán)聚合反應(yīng)合成的，PEG可以聚合成線(xiàn)性、分支、y形或多臂等幾何形狀。PEG聚合物是兩親性的，可溶于水和許多有機(jī)溶劑(如二氯甲烷、乙醇、甲苯、丙酮)。低分子量(Mw <1,000)的聚乙二醇是粘稠無(wú)色的液體，而高分子量的聚乙二醇是蠟質(zhì)、白色的固體，熔點(diǎn)與分子量成正比，熔點(diǎn)的上限約為67℃。

應(yīng)用

聚乙二醇無(wú)毒，通常無(wú)免疫原性，被FDA批準(zhǔn)為可用于藥物配方、食品和化妝品中作為輔料或載體。大多數(shù)分子量＜1000的PEG可快速?gòu)捏w內(nèi)清除，清除率與聚合物分子量成反比。此外，PEG聚合物末端可連接多種官能團(tuán)，使聚合物具有更多的功能。因此，PEG在生物醫(yī)學(xué)研究中具有廣泛應(yīng)用:生物接合、藥物傳遞、表面功能化、組織工程以及許多其他應(yīng)用。

PEG偶聯(lián)是藥物靶點(diǎn)如肽、蛋白質(zhì)或寡核苷酸等與PEG的共價(jià)生物偶聯(lián)，進(jìn)而優(yōu)化藥代動(dòng)力學(xué)特性。在藥物傳遞中，PEG可作為抗體-藥物偶聯(lián)物(ADCs)的連接物，或作為納米顆粒的表面涂層，以改善系統(tǒng)藥物傳遞。聚乙二醇水凝膠是一種水膨脹的三維聚合物網(wǎng)絡(luò)，它能抵抗蛋白質(zhì)的粘附和生物降解。聚乙二醇水凝膠是由PEG末端基團(tuán)反應(yīng)交聯(lián)而成，通常用于組織工程和藥物傳遞。

選擇指南

功能

*單官能團(tuán)聚乙二醇，包含一個(gè)化學(xué)反應(yīng)端，可用于聚乙二醇化、表面接合和納米粒子涂層

*雙官能團(tuán)聚乙二醇，含有兩個(gè)活性末端的PEG，包括同雙官能團(tuán)PEG、異雙官能團(tuán)PEG，有利于水凝膠的接合和交聯(lián)

反應(yīng)

*共價(jià)偶聯(lián):具有活性末端基團(tuán)額PEG，如n-羥基丁二酰亞胺酯、巰基或羧基等，可以共價(jià)偶聯(lián)到相應(yīng)的官能團(tuán)。結(jié)合化學(xué)反應(yīng)性質(zhì)決定了每個(gè)分子的結(jié)合位點(diǎn)和PEG數(shù)量。

*鏈接化學(xué)需要帶有疊氮或炔反應(yīng)基團(tuán)的PEG。鏈接化學(xué)是一種快速、選擇性、生物正交的共軛或水凝膠形成方法

*在溫和的反應(yīng)條件下，末端連接丙烯酸酯的聚乙二醇可以快速聚合和光聚合

聚合物結(jié)構(gòu)

*線(xiàn)性PEG通常用于PEG化、生物偶聯(lián)和交聯(lián)

*多臂PEG(4-、6-、8-臂)可用于藥物傳遞或組織工程中交聯(lián)成水凝膠和支架

*y型PEG通常用于PEG化，因?yàn)槠浞种ЫY(jié)構(gòu)可以提高體內(nèi)穩(wěn)定性

分子量

*生物偶聯(lián):分子量≥5k Da的PEG通常用于偶聯(lián)小分子、siRNA和多肽。低分子量的PEG(≤5kda)常用于蛋白質(zhì)的PEG化

*表面接合和交聯(lián)通常使用＜40k Da的PEG

*水凝膠的形成:PEG分子量會(huì)影響水凝膠的網(wǎng)格大小和力學(xué)性能。通常，使用分子量≥5k Da的PEG

同雙官能團(tuán)PEG

含有兩個(gè)相同類(lèi)型的官能團(tuán)的聚乙二醇(PEG)，稱(chēng)為同雙官能團(tuán)聚乙二醇(PEG)。阿拉丁PEG聚合物提供一系列分子量和各種功能的同雙官能團(tuán)PEG，如胺、疊氮化物、馬來(lái)酰亞胺、NHS酯和硫醇。同雙官能團(tuán)PEG衍生物可用于許多應(yīng)用，包括表面功能化和納米材料，以及作為蛋白質(zhì)、多肽和其他生物分子的交聯(lián)劑。

異雙官能團(tuán)PEG